烟酰胺又称尼克酰胺、维生素B3或维生素PP,是一种水溶性维生素,属于B族维生素,为辅酶Ⅰ(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸,NAD)和辅酶Ⅱ(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸,NADP)的组成成分,在人体内这两种辅酶结构中的烟酰胺部分具有可逆的加氢与脱氢特性,在生物氧化中起着递氢作用,能促进组织呼吸、生物氧化过程和新陈代谢,对维持正常组织特别是皮肤、消化道和神经系统的完整性具有重要意义。缺乏时,由于细胞的呼吸和代谢受影响而引起糙皮病,故本品主要用于防治糙皮病、口炎、舌炎等。此外,本品尚有防治心脏传导阻滞和提高窦房结功能及抗快速型实验性心律失常的作用,能显着改善维拉帕米引起的心率减慢和房室传导阻滞。临床用于冠心病、病毒性心肌炎、风湿性心脏病及少数洋地黄中毒等伴发的心律失常(多数为其他药物无效时才应用),一般对各度房室传导阻滞均有明显疗效,基本上经**后,传导阻滞均能消失,对病态窦房结综合征也有明显疗效,对束支传导阻滞疗效差。本品口服经胃肠道吸收,肌注吸收更快,吸收后分布到全身各组织,t1/2为45分钟。经肝脏代谢,大部分代谢成N-甲基烟酰胺,**量仅少量以原形自尿排出,用量**过需要时排泄增多。若每日尿中N-甲基烟酰胺低于4mg,提示烟酰胺缺乏。
药典标准编辑
来源(名称)、含量(效价)
本品为3-吡啶甲酰胺。按干燥品计算,含C6H6N2O不得少于99.0%。
性状
本品为白色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭,味苦;略有引湿性。
本品在水或乙醇中易溶,在甘油中溶解。
熔点
本品的熔点(2010年版药典二部附录ⅥC)为128~131℃。
吸收系数
取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000)溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA),在261nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为417~443。
鉴别
取本品约0.1g,加水5ml溶解后,加试液5ml,缓缓加热,产生的氨气使湿润的红色石蕊试纸变蓝(与烟酸的区别)。继续加热至氨臭完全除去,放冷,加酚酞指示液1~2滴,用稀硫酸中和,加硫酸铜试液2ml,即缓缓析出淡蓝色的沉淀;
取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在261nm的波长处有较大吸收,在245nm的波长处有较小吸收,245nm波长处的吸光度与261nm波长处的吸光度的比值应为0.63~0.67;
本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》421图)一致。