烟酰胺(nicotinamide;niacinamide)又称尼克酰胺,是烟酸的酰胺化合物。 [1] 为白色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭,味苦;略有引湿性。在水或乙醇中易溶,在甘油中溶解。临床上主要用于防治糙皮并口炎、舌炎,病态窦房结综合征,房室传导阻滞等问题。合成方法编辑
β-甲基吡啶经空气氧化成烟酸,后者与氢氧化铵作用,再加热脱水制得;
将烟酸、硼酸和氨水投入反应锅,搅拌下通入氨气,升温溶解;然后蒸馏回收氨,至120~C后移入脱水锅内继续浓缩;当温度达145℃后开始加入液氨,并在185~190℃下继续通氨反应20~30h。然后降温至130℃,加蒸馏水稀释,加入活性炭,并在70~80~C下通氨脱色2h;反应后趁热过滤,滤液在水中冷析24h,分离结晶,并用乙醇洗涤、干燥得成品,收率89%;
由烟酸与氨水成盐后再脱水而得。 [3]
上下游产品编辑
下游产品 烟酸-->3-氰基吡啶-->3-氨基吡啶-->烟嘧磺隆-->1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸-->2-氨基磺酰基-N,N-二甲基烟酰胺-->4-(3-氨基丙基)-2,4-二氢-3H-吡唑-3-酮-->吡氟草胺-->N-氧代烟酰胺-->3-哌啶甲酰胺-->N-羟甲基烟酰胺
上游原料 氢氧化铵-->氨-->4-氯苯甲醛-->烟酸-->3-氰基吡啶-->3-甲基吡啶
药典标准编辑
来源(名称)、含量(效价)
本品为3-吡啶甲酰胺。按干燥品计算,含C6H6N2O不得少于99.0%。
性状
本品为白色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭,味苦;略有引湿性。
本品在水或乙醇中易溶,在甘油中溶解。
熔点
本品的熔点(2010年版药典二部附录ⅥC)为128~131℃。
吸收系数
取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000)溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA),在261nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为417~443。
鉴别
取本品约0.1g,加水5ml溶解后,加试液5ml,缓缓加热,产生的氨气使湿润的红色石蕊试纸变蓝(与烟酸的区别)。继续加热至氨臭完全除去,放冷,加酚酞指示液1~2滴,用稀硫酸中和,加硫酸铜试液2ml,即缓缓析出淡蓝色的沉淀;
取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在261nm的波长处有较大吸收,在245nm的波长处有较小吸收,245nm波长处的吸光度与261nm波长处的吸光度的比值应为0.63~0.67;
本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》421图)一致。