熔点 283-286°C
储存条件 Hygroscopic, Refrigerator, Under Inert Atmosphere
溶解度 Freely soluble in water, slightly soluble in ethanol 96 per cent.
形态 neat
InChIKey GOZDTZWAMGHLDY-UHFFFAOYSA-L
匹可硫酸钠不仅可用于各种形态的便秘,也可免除因痔疮或肛裂等引起的排便疼痛,亦用于排便困难
匹可硫酸钠作用部位为结肠,经结肠菌群产生的酶水解后产生活性成分二酚类物质,可直接刺激肠道粘膜,促进肠道蠕动并抑制肠道中水分的吸收,显示导泻的作用。尿中的排泄物显示匹可硫酸钠在胃肠道几乎无吸收,全身作用甚微,药效与活性成分的血浆浓度无关。
目前匹可硫酸钠的上市产品有溶液剂、片剂、颗粒剂,全部为胃溶型制剂,匹可硫酸钠对酸不稳定,37℃下在pH1.2人工模拟胃液中24小时降解约29%,其中主要降解物为二酚类物质(欧洲药典中的杂质B),二酚类物质虽然为活性成分,但对结肠以上的胃肠道粘膜均有刺激作用,匹可硫酸钠的起效时间在服用后的6~12小时,活性成分的过早释放会产生恶心、呕吐、腹鸣、腹胀、腹痛等不良反应,因此,有必要对匹可硫酸钠的普通胃溶型制剂进行改进。
匹可硫酸钠口服后几乎不吸收,直接到达大肠,被大肠微生物硫酸酯酶分解成具有活性的双苯酚代谢物,其活性代谢产物{4,4’-(2-吡啶亚甲基)-苯酚}刺激大肠粘膜引起肠蠕动亢进,同时阻碍水分的吸收,引起泻下。部分活性代谢产物经肠道吸收后,从胆汁中排泄。因此,匹可硫酸钠在大肠的药效成分为{4,4’-(2-吡啶亚甲基)-苯酚}.
别名 吡苯氧磺钠; 4,4'-(吡啶-2-基亚甲基)双苯酚基双硫酸酯钠盐; 匹克硫酸钠
英文别名 4,4'-(pyridin-2-ylmethylene)bisphenyl bis (sodiumsulphate); Picosulfate Sodium
匹可硫酸钠是一种具有独特作用方式的特殊缓泻剂,对大肠黏膜直接作用产生温和的缓泻效果